Бад для лечения холецистита

БАДы при холецистите в Москве

Производитель: Алтайский кедр ЗАО

Производитель: Индастри Джаму Боробудур ПТ.

Производитель: Now Foods/ NOW International

Введите свой номер

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности
№ ЛО-77-02-010669

Адрес: 127282, г. Москва, ул. Чермянская, д. 2, стр. 1, + 7 (495) 737-35-00, 737-35-01

Источник

XII Международная студенческая научная конференция Студенческий научный форум — 2020

Изучение ассортимента препаратов, применяемых для лечения хронического холецистита

Болезни желчного пузыря и желчевыводящих путей составляют одну из важнейших медицинских и социальных проблем, так как во всем мире отмечается постоянный рост заболеваемости. Наиболее распространенным хроническим заболеванием желчного пузыря и желчевыводящих путей является хронический холецистит. По данным VI Всемирного конгресса гастроэнтерологов, 10% населения земного шара страдает хроническим холециститом. С каждым годом частота его неуклонно растет, что связано с «сидячей» работой, малоподвижным образом жизни, неправильным питанием (чрезмерное употребление жиров), а также сопутствующим ростом числа эндокринных заболеваний [9].

В развитых странах частота заболевания составляет 10–15% и увеличивается в два раза за каждое десятилетие. В России распространенность заболевания достигает 12%. Наибольшая заболеваемость 71,1% приходится на возраст 40–59 лет. Женщины страдают этим заболеванием в 3–4 раза чаще мужчин. Отмечается «омоложение» хронического холецистита, увеличение заболеваемости в детском возрасте и среди мужского населения [4].

Хронический холецистит большинством авторов рассматривается как начальная стадия желчнокаменной болезни, так как при воспалительном процессе в желчном пузыре изменяется биохимическая структура желчи, и желчь приобретает литогенные свойства. Поэтому проблема диагностики и лечения хронического холецистита приобрела не только медицинское, но и важное социально-экономическое значение, вследствие своего хронического рецидивирующего течения, развития тяжелых осложнений, снижения качества жизни и социальной адаптации населения. Следовательно, раннее выявление и лечение хронического холецистита может служить профилактикой образования камней в желчном пузыре [2,20]

Таким образом, целью работы является изучение принципов рациональной фармакотерапии хронического холецистита.

Для достижения поставленной цели были определены следующие задачи:

Изучить характеристику хронического холецистита;

Указать принципы и современные методы лечения хронического холецистита;

Охарактеризовать фармакологические группы лекарственных препаратов, применяемых для лечения хронического холецистита;

Проанализировать ассортимент антихолинергических и миотропных спазмолитических средств, применяемых для лечения хронического холецистита, имеющийся на фармацевтическом рынке России;

Изучить ассортимент антихолинергических и миотропных спазмолитических средств, применяемых для лечения хронического холецистита, имеющийся в аптечной организации;

Внести предложения по совершенствованию ассортимента антихолинергических и миотропных спазмолитических средств, применяемых для лечения хронического холецистита в аптечной организации.

В соответствии с поставленной целью и задачами были определены следующие методы исследования: контент – анализ, сравнительный анализ и обобщение данных.

Объект исследования: ассортимент лекарственных средств из групп антихолинергических и миотропных спазмолитических средств, применяемых для лечения хронического холецистита.

ГЛАВА 1. Медико-социальные проблемы ХРОНИЧЕСКОГО ХОЛЕЦИСТИТА

Характеристика хронического холецистита: распространенность, социальная значимость

Хронический холецистит – полиэтилогичное волнообразно и длительно протекающее воспалительное заболевание , для которого характерно:

— воспалительное повреждение стенки желчного пузыря;

— нарушение тонуса желчевыводящих протоков;

— изменение физико-химических свойств желчи.

Хронический холецистит может возникнуть после острого, но чаще развивается самостоятельно и постепенно. Часто протекает на фоне других хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта: гастрита, панкреатита, гепатита [13].

Холецистит является наиболее распространенной патологией органов брюшной полости, составляет 10-12% от общего количества заболеваний этой группы. Воспаление желчного пузыря выявляется у людей всех возрастов, чаще страдают пациенты среднего возраста (40-60 лет). Болезнь в 3-5 раз чаще поражает лиц женского пола. Наиболее распространено заболевание среди женщин после 40 лет. Описывается характерная для хронического холецистита условная пентада « F »: «Female, fat , fair , fertile , forti » — женщина с избыточной массой тела, русым цветом волос, способная к воспроизведению здорового потомства (фертильная), сорока и более лет [11].

Бескаменный вариант хронического холецистита встречается в 10-15% случаев (в среднем 6-7 эпизодов на 1000 человек), значительно чаще хронический холецистит сопровождается образованием конкрементов. Хронический калькулезный холецистит (с камнями в полости желчного пузыря) – одно из самых распространенных заболеваний желудочно-кишечного тракта, свойственное возрастной группе от 40 до 60 лет (более 70% от общей массы пациентов гастроэнтерологических отделений). Данная форма заболевания является основным клиническим вариантом желчнокаменной болезни. Особенно часто заболевание диагностируется в цивилизованных странах, что обусловлено особенностями питания и образа жизни [26].

Этиология и патогенез хронического холецистита

В развитии хронического холецистита выделяют три составляющие: застой желчи, изменение ее физико-химического состава и наличие инфекции.

Основная роль в развитии хронического холецистита отводится инфекции, которая попадает в желчный пузырь гематогенным путем по печеночной артерии и воротной вене, лимфогенным путем или восходящим путем из кишечника [5].

Любой хронический очаг инфекции в организме (хронический тонзиллит, гайморит), также как и хронический воспалительный процесс в желудочно-кишечном тракте, может быть источником поступления инфекции в желчь.

При бактериологическом исследовании желчи чаще обнаруживают кишечную палочку, стафилококки, энтерококки, клебсиеллы, клостридии, тифозную и дизентерийные бактерии, протей. В то же время микрофлора в желчном пузыре обнаруживается лишь в 35% случаев, что можно объяснить детоксикационной функцией печени и бактериостатическими свойствами желчи. Следовательно, для развития микробного воспаления в желчном пузыре необходимы предпосылки в виде изменения состава желчи (застой вследствие обтурации, дискинезии), дистрофии слизистой оболочки желчного пузыря, нарушения функции печени, снижения иммунологической реактивности организма [4,17].

Инфицированию желчного пузыря способствуют хронический дуоденальный стаз, дуоденит, недостаточность сфинктера Одди, развитие дуоденобилиарного рефлюкса, функциональное нарушение моторики и тонуса билиарной системы, нарушение дренажной функции желчного пузыря [9].

Важное место в развитии заболевания отводится гиподинамии, алиментарному фактору, психоэмоциональным перегрузкам, аллергическим реакциям, гормональной перестройки в период беременности, менопаузы [11].

В настоящее время большая роль в развитии холециститов отводится гепатотропным вирусам A, B, C, D, E, F. В литературе дискутируется вопрос о роли и месте паразитарной инвазии в развитии данной патологии [13].

Классификация хронического холецистита

В гастроэнтерологии существуют несколько классификаций заболевания, каждая из которых имеет большое значение, дает специалистам возможность отнести те или иные клинические проявления к определенному типу болезни и выбрать рациональную тактику лечения. С учетом этиологии различают два вида холецистита:

— Калькулезный. В полости органа обнаруживаются конкременты. На долю калькулезного холецистита приходится до 90% всех случаев болезни. Может сопровождаться интенсивной симптоматикой с приступами желчной колики или протекать бессимптомно.

— Некалькулезный (бескаменный). Составляет 10% от всех холециститов. Характеризуется отсутствием конкрементов в просвете органа, благоприятным течением и редкими обострениями, обычно связанными с алиментарными погрешностями [20].

По степени тяжести клинических проявлений выделяют следующие формы болезни:

— Легкая. Характеризуется слабоинтенсивным болевым синдромом продолжительностью 10-20 мин, который купируется самостоятельно. Нарушения пищеварения выявляются редко. Обострение возникает 1-2 раза в год, продолжается не более 2-х недель. Функция других органов (печени, поджелудочной железы) не изменена.

— Средней тяжести. Болезненные ощущения стойкие с выраженными диспепсическими нарушениями. Обострения развиваются чаще 3-х раз в год, длятся более 3-4 недель. Отмечаются изменения в работе печени.

— Тяжелая. Сопровождается резко выраженным болевым и диспепсическими синдромами. Обострения частые (чаще 1 раза в месяц), продолжительные (более 4 недель). Консервативное лечение не обеспечивает существенного улучшения самочувствия. Функция соседних органов нарушена (гепатит, панкреатит) [26].

По характеру течения воспалительно-деструктивного процесса различают:

— Рецидивирующее течение. Проявляется периодами обострения и полной ремиссией, во время которой проявления холецистита отсутствуют.

— Монотонное течение. Типичным признаком является отсутствие ремиссий. Пациенты жалуются на постоянные болезненные ощущения, дискомфорт в правом отделе брюшной полости, расстройство стула, тошноту.

— Перемежающееся течение. На фоне постоянных слабовыраженных проявлений холецистита периодически возникают обострения разной степени тяжести с явлениями интоксикации и желчной коликой [4].

Симптомы хронического холецистита

В клинической картине хронического холецистита выделяют болевой, диспепсический, холестатический, астеновегетативный и интоксикационный синдромы, обусловленные воспалительным процессом и дисфункцией пузыря. Для обострения хронического холецистита характерен болевой синдром в правом подреберье. Боль может быть длительной или приступообразной, имеет широкую иррадиацию, чаще ориентированную в правую половину грудной клетки, спину, возникает после погрешности в диете, психического стресса, перемены положения тела, физических перегрузок. В ряде случаев болевой синдром возникает спонтанно. Его развитию способствуют лихорадка, явления слабости, кардиалгии. Частыми, но не специфическими жалобами, являются диспепсические расстройства: тяжесть в брюшной полости, отрыжка, тошнота, горечь во рту, метеоризм, запоры [2].

В настоящее время выделяют несколько клинических вариантов хронического холецистита:

— Кардиальный вариант, характеризующийся нарушением сердечного ритма, электрокардиографическими изменениями, при хорошей переносимости физических нагрузок.

— Артрический вариант, проявляющийся артралгиями.

— Субфебрильный вариант – затяжной субфебрилитет (37-38 0 С) около двух недель с периодическими познабливаниями и симптомами интоксикации.

— Неврастенический вариант проявляется симптомами неврастении и вегетатинососудистой дистонии в виде слабости, недомогания, раздражительности, бессонницы. Может наблюдаться интоксикация.

— Гипоталамический (диэнцефальный) вариант сопровождается пароксизмами тремора, повышением АД, симптомами стенокардии, пароксизмальной тахикардией, мышечной слабостью, гипергидрозом [11,13].

При физикальном обследовании можно обнаружить различную степень желтушности кожи и слизистых, болезненность в точках пузыря и области печени, напряжение мышц в области правого подреберья, в ряде случаев увеличение печени и желчного пузыря [2].

. Методы лечения хронического холецистита

Учитывая многообразие факторов и сложные механизмы развития хронического холецистита, лечение данной патологии желчевыводящих путей должно быть комплексным. Основными направлениями в лечении хронического холецистита являются: диетотерапия, антибактериальная терапия, применение желчегонных и спазмолитических препаратов, фитотерапия, физиотерапия [12].

Диетотерапия

В лечебном питании используется диета №5. Питание при хроническом холецистите должно быть частым, дробным. Регулярный приём небольших порций пищи в одно и то же время регулирует отток желчи, «дисциплинирует» желчевыводящую систему. Мнение, что больной холециститом нуждается в ограничении жиров, ошибочно. Жиры стимулируют сокращение желчного пузыря, а потому необходимы пациентам с данным заболеванием. Но следует отдавать предпочтение жирам растительного происхождения, а употребление животных жиров сократить до минимума [21].

Пища больных хроническим холециститом должна быть богата магнием (он обладает спазмолитическим действием, стимулирует работу желчного пузыря и перистальтику кишечника), растительной клетчаткой, витаминами. Следует исключить из рациона продукты, богатые экстрактивными веществами (баранина, субпродукты, некоторые виды рыбы); овощи, содержащие эфирные масла (лук, чеснок, редька, редис); ограничить употребление легкоусвояемых углеводов (сладости, макароны, выпечка) [14].

Большое значение в лечении хронического холецистита отводится применению лечебных минеральных вод: «Ессентуки» №4 и №17, «Смирновская», «Славяновская» [32].

Патогенетическая терапия холециститов ставит перед собой задачу снять воспалительный процесс в стенке желчного пузыря, нормализовать процессы желчеобразования и желчевыделения, предупредить образование камней [28].

Основой медикаментозного лечения хронических холециститов является противовоспалительная терапия. Для подавления инфекции в желчных путях используются антибактериальные препараты широкого спектра действия, участвующие в энтерогепатической циркуляции и накапливающиеся в терапевтических концентрациях в желчном пузыре [2].

При выраженном болевом синдроме с целью уменьшения спазма сфинктера Одди, при дисфункциях желчного пузыря показаны спазмолитические средства [5].

Назначение желчегонных средств требует дифференцированного подхода в зависимости от наличия воспаления и типа дисфункции. Данная группа показана только после стихания воспалительного процесса. Они улучшают отток желчи, активизируют моторную функцию желчного пузыря и желчных протоков [15].

В некоторых случаях для растворения и предупреждения образования холестериновых камней в желчном пузыре целесообразно назначение лекарственных препаратов, содержащих хенодезоксихолиевую или урсодезоксихолиевую кислоты (Хенофалк, Урсофальк). Курс приема этих лекарств достаточно продолжителен – от шести месяцев до двух лет, и должен производиться по назначению и под контролем врача [20].

В терапии хронических холециститов все большее значение приобретает лечение лекарственными травами – фитотерапия, которая позволяет пролонгировать лечебный эффект медикаментозных препаратов. Список лекарственных растений, обладающих желчегонным действием, весьма обширен: одуванчик лекарственный, кукурузные рыльца, пижма обыкновенная, бессмертник песчаный, мята перечная, барбарис обыкновенный, дымянка аптечная., василек синий и др. Лекарственные растения применяют в виде настоев и отваров. Широко применяются сборы из желчегонных трав [22].

Для физиотерапевтического лечения хронического холецистита используют грязевые аппликации на область правого подреберья и электрофорез грязи на область печени. Грязелечение при воспалительных заболеваниях желчевыводящих путей применяют с большой осторожностью, если нет признаков явной инфекции. В период обострения хронического холецистита показан электрофорез со спазмолитиками. Назначаются диатермия, индуктотермия, УВЧ-терапия на область желчного пузыря [20].

Таким образом, изучение литературных источников показало, что хронический холецистит является наиболее распространенным заболеванием желчного пузыря и желчевыводящих путей, частота которого составляет 10% и увеличивается в два раза за каждое десятилетие. В развитии хронического холецистита выделяют три составляющие: застой желчи, изменение ее физико-химического состава и наличие инфекции. Важное место в развитии заболевания отводится гиподинамии, алиментарному фактору, психоэмоциональным перегрузкам, аллергическим реакциям, гормональной перестройки в период беременности, менопаузы.

Основными направлениями в лечении хронического холецистита являются: диетотерапия, антибактериальная терапия, применение желчегонных и спазмолитических препаратов, фитотерапия, физиотерапия. Используя принципы лечебного рационального питания, фармакологические и лекарственные растительные средства, санаторно-курортное лечение можно воздействовать на сложные патогенетические механизмы развития хронического холецистита и предотвратить развитие желчнокаменной болезни.

Читайте также: Бад для почек айхерб

ГЛАВА 2. ФАРМАКОТЕРАПИЯ ХРОНИЧЕСКОГО ХОЛЕЦИСТИТА

2.1. Характеристика фармакологических групп, применяемых для лечения хронического холецистита

Учитывая этиологию и патогенез хронического холецистита, основными группами лекарственных препаратов для лечения данного заболевания являются антибактериальные, желчегонные и спазмолитические средства. Изучение ассортимента лекарственных средств, применяемых для лечения хронического холецистита, проводилось на основании анализа регистра лекарственных средств России и справочника лекарственных средств под редакцией М.Д. Машковского. Для лечения хронического холецистита применяются следующие группы препаратов:

а) Макролиды и азалиды (эритромицин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин);

б) Пенициллины (амоксициллин, ампициллин, оксациллин, амоксиклав, ампиокс);

в) Тетрациклины (доксициклин, метациклин);

г) Цефалоспорины (цефазолин, цефепим, цефиксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефуроксим);

д) Сульфаниламиды (сульфадиметоксин, сульфален, ко-тримоксазол);

е) Фторхинолоны (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин)

Желчегонные средства и препараты желчи

а) Холеретики (аллохол, холензим, одестон, фламин, холосас, холагол);

б) Холкинетики (ксилит, сорбит, магния сульфат, берберин);

в) Холеспазмолитики (платифиллин, экстракт белладонны, олиметин)

а) Антихолинергические средства (атропина сульфат, бускопан);

б) Миотропные спазмолитические средства (дротаверина гидрохлорид, папаверина гидрохлорид, галидор, дицетел, дюспаталин) [23,30].

Одной из основных причин, приводящих к развитию холецистита, является инфекционная природа заболевания. Лечение холецистита антибактериальными препаратами, в большинстве случаев, является обязательным. Если не устранить источник инфекционного процесса, то заболевание может осложниться нагноением пузыря и протоков. Непосредственными показаниями для применения антибактериальных препаратов при холецистите служат:

— выраженные болезненные ощущения в области печени, имеющие склонность к нарастанию;

— значительное повышение температуры;

— выраженные пищеварительные расстройства с диареей и неоднократной рвотой;

— распространение болей по всей брюшной полости («разлитая» боль);

— наличие других инфекционных заболеваний;

— признаки инфекционного процесса, обнаруженные в результате анализа крови [14].

Для подавления инфекции в желчных путях используют антибактериальные препараты широкого спектра действия. Выбор препарата зависит от индивидуальной переносимости и от чувствительности микрофлоры желчи. Наиболее эффективными являются препараты группы фторхинолонов – офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин; макролиды – эритромицин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, мидекамицин; полусинтетические тетрациклины – доксициклин, метациклин. Можно применять полусинтетические пенициллины: ампициллин, оксациллин, ампиокс – хотя они менее активны. В тяжелых случаях – цефалоспорины. При отсутствии чувствительности микрофлоры желчи к антибактериальным средствам или наличии аллергии к ним рекомендуется ко-тримоксазол, хотя его эффективность значительно ниже, а неблагоприятное влияние на печень — выше. Предпочтительнее пероральный путь приема антибактериального средства, дозы обычные терапевтические, курс лечения составляет 7-8 дней. Коррекция антибактериальной терапии проводится после получения посева желчи на микрофлору и определения ее чувствительности к антибактериальному препарату [12].

Желчегонные средства

Желчегонные средства широко используют для лечения больных хроническим холециститом, которые направлены на повышение количества секретируемой желчи и ускорение тока желчи по желчным путям. Желчегонные средства,в зависимости от ведущего механизма действия, делят на две подгруппы: средства, усиливающие образование желчи и желчных кислот (холеретики) и средства, способствующие ее выделению из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку (холекинетики) [11].

Механизм действия холеретиков обусловлен рефлексами со слизистой оболочки кишечника. Они увеличивают количество секретируемой желчи, повышают осмотический градиент между желчью и кровью, что усиливает фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов, ускоряют ток желчи по желчным путям, снижают возможность выпадения в осадок холестерина, то есть предупреждают образование желчных камней, усиливают переваривающую и двигательную активность тонкого кишечника [22].

Препараты, стимулирующие желчеобразование, принято делить на несколько подгрупп:

1) Увеличивающие секрецию желчи и образование желчных кислот (истинные холеретики):

— Холеретики, содержащие желчные кислоты и желчь (аллохол, лиобил, холензим);

— Синтетические препараты: (циквалон, оксафенамид, одестон);

— Препараты растительного происхождения: (цветки бессмертника песчаного, фламин, кукурузные рыльца, танацехол)

2) Препараты, увеличивающие секрецию желчи за счет водного компонента (гидрохолеретики): минеральные воды [24,25].

Препараты, содержащие желчь и желчные кислоты, могут служить средством заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот. Содержащаяся в препаратах желчь способствует образованию и оттоку желчи, увеличению секреции поджелудочной железы, расщеплению и всасыванию жиров в кишечнике, усилению перистальтики кишечника.

Синтетические препараты обладают выраженным холеретическим действием. После поступления из крови в гепатоциты эти они секретируются в желчь и диссоциируют, образуя органические анионы. Высокая концентрация анионов создает осмотический градиент между желчью и кровью и обуславливает осмотическую фильтрацию воды и электролитов в желчные капилляры. Кроме желчегонного, синтетические холеретики имеют ряд других эффектов: спазмолитический (оксафенамид, одестон), гиполипидемический (оксафенамид), противовоспалительный (циквалон), поэтому они могут использоваться для лечения желчнокаменной болезни [23].

Эффект препаратов растительного происхождения связан с влиянием комплекса компонентов, входящих в их состав, таких, как эфирные масла, смолы, флавоны, фитостерины, фитонциды, некоторые витамины и другие вещества. Препараты этой группы повышают функциональную способность печени, увеличивают секрецию желчи, уменьшают вязкость желчи. Они оказывают также противомикробное, противовоспалительное, диуретическое действие [15].

К гидрохолеретикам относят минеральные воды: «Боржоми», «Нарзан», Ессентуки 17», «Ессентуки 4», «Смирновская, «Славяновская».

Минеральные воды увеличивают количество секретируемой желчи, делают ее менее вязкой. Механизм действия желчегонных средств этой группы обусловлен тем, что, всасываясь в ЖКТ, они выделяются гепатоцитами в первичную желчь, создавая повышенное осмотическое давление в желчных капиллярах и способствуя увеличению водной фазы. Кроме того, понижается обратное всасывание воды и электролитов в желчном пузыре и желчевыводящих путях, что значительно снижает вязкость желчи.

Эффект минеральных вод зависит от содержания анионов сульфата (SO₄ 2- ), связанных с катионами магния (Mg 2+ ) и натрия (Na + ), имеющими желчегонное действие. Минеральные соли способствуют также повышению коллоидной устойчивости желчи и ее текучести. Например, ионы Ca 2+ , образуя комплекс с желчными кислотами, понижают вероятность возникновения труднорастворимого осадка [22].

Показаниями к назначению препаратов, стимулирующих желчеобразование (холеретиков) являются хронические воспалительные заболевания печени и желчевыводящих путей, в т.ч. хронический холецистит и холангит, применяют их при дискинезии желчевыводящих путей, для лечении запоров [23].

Холекинетики усиливают тонус желчного пузыря и одновременно оказывают расслабляющее действие на мышцы желчного протока, что создает оптимальные условия для оттока желчи и предотвращения застойных явлений. Результатом их применения является освобождение желчного пузыря от застоявшейся желчи, ее поступление в двенадцатиперстную кишку и нормализация процессов пищеварения [5].

Фармакологическое действие холеспазмолитиков направлено на устранение спазма желчевыводящих путей, расширение протоков и облегчение поступления желчи в кишечник. Спазмолитики назначают короткими курсами, они способствуют устранению болевого синдрома и облегчают состояние при различных патологиях желчевыводящей системы [6].

Спазмолитические средства

При выраженном болевом синдроме с целью уменьшения спазма сфинктера Одди, при дисфункциях желчного пузыря показаны спазмолитические средства. В зависимости от механизма действия спазмолитики, используемые для лечения хронического холецистита, делятся на две группы: нейротропные и миотропные [23,34].

Нейротропные спазмолитические средства (антихолинергические средства)

Растительного происхождения: атропина сульфат, платифиллина гидротартрат, красавки экстракт;

Полусинтетического происхождения: гиосцина бутилбромид (бускопан);

Синтетического происхождения: метациния йодид (метацин)

Миотропные спазмолитические средства

Ингибиторы фосфодиэстеразы: бенциклан (галидор), дротаверина гидрохлорид (но-шпа), папаверина гидрохлорид;

Блокаторы кальциевых каналов: пинаверия бромид (дицетел);

Блокаторы натриевых каналов: мебеверин (дюспаталин, спарекс).

Нейротропные спазмолитики оказывают спазмолитический эффект путем нарушения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях или нервных окончаниях, стимулирующих гладкие мышцы. Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются антихолинергические средства . Препараты данной группы понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, бронхов), снижают секрецию соляной кислоты в желудке и других экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых), увеличивают ЧСС, вызывают мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления [7].

Спазмолитическое действие антихолинергических средств на ЖКТ осуществляется неравномерно – преимущественно в верхних отделах ЖКТ (понижают тонус желудка,12–перстной кишки, желчного пузыря), что связано с неодинаковой плотностью М–холинорецепторов в ЖКТ и нехолинергическими механизмами регуляции тонуса дистальных отделов. Более избирательным действием обладают четвертичные аммониевые соединения, которые не проникают через ГЭБ (метацин) и имеют низкую системную биодоступность при приеме внутрь (гиосцина бутилбромид). Гиосцина бутилбромид проявляет свою спазмолитическую активность через воздействие на типы рецепторов, локализованных преимущественно в стенках верхних отделов ЖКТ, желчного пузыря и билиарных протоков, а также блокаду Н–холинорецепторов (ганглиоблокирующий эффект) [6].

Холиноблокаторы успешно применяются при болях, обусловленных спазмом в верхних отделах ЖКТ: дисфункции сфинктера Одди, дискинезии желчевыводящих путей, желчнокаменной болезни, при пилороспазме [7].

Миотропные спазмолитики уменьшают мышечный тонус путем прямого воздействия на биохимические внутриклеточные процессы, обеспечивающие контрактильную активность:

изменяют содержание внутриклеточных циклических нуклеотидов, регулирующих концентрацию внутриклеточного Са2+ ;

непосредственно изменяют ток ионов Са2+ в клетку через потенциал–зависимые или рецептор–зависимые кальциевые каналы;

изменяют ток ионов Na+ в клетку.

К первому механизму относятся ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ) (папаверин , дротаверин ), ко второму – блокаторы кальциевых каналов (пинаверий бромид), к третьему – блокаторы натриевых каналов (мебеверина гидрохлорид) [3,13].

Ингибиторы ФДЭ – наиболее универсальный класс миотропных спазмолитиков, хотя они различаются селективностью и избирательностью действия, что обеспечивается существованием многочисленных изоферментов ФДЭ в различных видах тканей. Наряду со спазмолитическим эффектом на ЖКТ, мочевыводящую систему, систему половых органов, бронхи и другие органы они обладают минимальным влиянием на сердечно–сосудистую систему [10].

К антагонистам кальция с преимущественным влиянием на органы ЖКТ относится пинаверия бромид ( дицетел ). Препарат обладает избирательностью действия на ЖКТ в результате низкой системной биодоступности (менее 10%), что практически не вызывает системных побочных эффектов, характерных для селективных антагонистов кальция. Дицетел оказывают спазмолитическое действие не только на верхние отделы ЖКТ (желудок), билиарную систему (сфинктер Одди), но и эффективно подавляют перистальтику и спазмы толстой кишки [1].

Блокаторы натриевых каналов – мебеверина гидрохлорид (дюспаталин, спарекс). Снижая проницаемость гладкомышечных клеток для ионов Na + по натриевым каналам, он способствует ограничению притока Na + и предотвращению следующего за ним мышечного спазма, чем достигается антиспастический эффект. Мебеверин также блокирует наполнение депо внеклеточным Са2+, чем проявляет свойства антагониста кальция и дополняет антиспастический эффект. Мебеверин оказывает наиболее избирательное действие преимущественно на ЖКТ, в результате применяется при спазмах, обусловленных органическим заболеванием кишечника и желчевыводящих путей [8].

Таким образом, для лечения хронического холецистита используются три группы препаратов: антибактериальные средства, которые подавляют инфекционный процесс в желчевыводящих путях, желчегонные средства, направленные на повышение количества секретируемой желчи и ускорение тока желчи по желчным путям и спазмолитические средства, главным эффектом которых является ослабление спастических явлений в желчевыводящих путях.

2.2. Анализ ассортимента антихолинергических и миотропных спазмолитических средств, применяемых для лечения хронического холецистита, имеющийся на фармацевтическом рынке России

При анализе регистра лекарственных средств РФ был выявлен ассортиментантихолинергических и миотропных спазмолитических средств, применяемых для лечения хронического холецистита. Для удобства анализа ассортимента была составлена таблица 1 [30].

Ассортимент антихолинергических и миотропных спазмолитических средств, применяемых при хроническом холецистите

Р-р для и/н в амп 0,1%/ 1мл №10

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря) Повышает тонус сфинктеров; вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Расширяет зрачок. Оказывает некоторое стимулирующее влияние на ЦНС

Р-р для и/н в амп 0,2%/ 1мл №10

Блокирует холинореактивные системы вегетативных нервных узлов, оказывает успокаивающее действие на ЦНС, Понижает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного канала, желчных протоков, желчного пузыря, бронхов.

Супп. рект 0,015г. №10

Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей.

Супп. рект 10 мг №10

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез. Не проходит через ГЭБ, поэтому не оказывает антихолинергического действия на ЦНС

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез. Повышает ЧСС.

Р-р для и/н в амп 25 мг/1мл №10