Финлепсин и его побочные эффекты
Опубликовано вс, 29/04/2018 — 18:19
Карбамазепин ( CBZ) , продаваемый чаще всего в России под торговым названием финлепсин является лекарственным средством, используемым главным образом для лечения эпилепсии и невропатической боли . Финлепсин используется при лечении шизофрении наряду с другими препаратами и в качестве агента второй линии при биполярном аффективном расстройстве.
Инструкция по приему финлепсина обращает внимание на возможные побочные эффекты его приема: лейкопению , тромбоцитопению, эритропению : редко наблюдаются значительные последствия апластической анемии и агранулоцитоза, и чаще всего происходят незначительные изменения, такие как снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов. При приеме финлепсина повышен риск появления суицидальных мыслей. Кроме того, финлепсин способен вызвать гипонатриемию , а при внезапном прекращении приема этого препарата , возможно появление судорожных припадков. Финлепсин обладает тератогенным эффектом и поэтому является причиной врожденных пороков развития Общие побочные эффекты могут включать в себя: сонливость, головокружение, головные боли и мигрень, нарушение координации движений , тошноту, рвоту и / или запор. Использование алкоголя при приеме карбамазепина может привести к усилению депрессии ЦНС.
Также были сделаны редкие сообщения о слуховом побочном эффекте финлепсина , при которых пациенты воспринимают звуки на полутона ниже , чем раньше; этот необычный побочный эффект обычно не замечается большинством людей и исчезает после того, как человек перестает принимать карбамазепин.
Источник
Финлепсин
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Финлепсин является медикаментом из группы антиконвульсантов. Это дериват дибензазепина, который обладает антипсихотическим, противодепрессивным, обезболивающим и антидиуретическим влиянием.
Терапевтическая эффективность лекарства развивается в случае комбинированных, а также простых приступов эпилепсии, на фоне которых может отмечаться генерализация вторичного характера и проч. При использовании ЛС наблюдается ослабление признаков депрессии, агрессивности, тревожности и раздражительности.
[1], [2]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Финлепсина
Применяется при таких расстройствах:
- невралгия;
- разные типы эпилепсии;
- связанные с нервными расстройствами боли у диабетиков;
- алкогольная абстиненция;
- различные формы судорожных нарушений – приступы, спазмы и проч.;
- психотические нарушения.
[3], [4], [5], [6]
Форма выпуска
Выпуск медикамента реализуется в виде таблеток – 10 штук внутри ячейковой пластинки. В коробке – 3, 4 либо 5 таких пластинок.
[7]
Фармакодинамика
Под влиянием лекарства происходит блокада деятельности потенциалзависимых Na-каналов, которая помогает стабилизировать стенки чрезмерно возбуждённых нейронов, снижает проведение импульсов через синапсы и замедляет серийные нейронные разряды.
Осуществляется также сокращение объёмов высвобождаемого организмом глутамата (нейромедиаторная аминокислота), который демонстрирует возбуждающий эффект, чем препарат помогает снизить судорожный порог НС, что в результате уменьшает риск развития приступа эпилепсии.
[8], [9]
Фармакокинетика
У лекарства низкая скорость всасывания, но оно является полноценным; при этом степень абсорбции не привязана к приёму пищи. Необходимый уровень медикамента внутри организма отмечается на протяжении 12-ти часов, а его терапевтическое воздействие сохраняется в период 4-5-ти часов.
Равновесных значений внутри плазмы лекарство достигает по истечении 7-14-ти суток терапии. Но эти показатели могут варьировать в связи с особенностями обменных процессов больного: аутоиндукцией внутрипеченочных энзимных систем, гетероиндукцией других, используемых в комбинации, ЛС, размером порции, состоянием больного и длительностью курса. Определено, что карбамазепин преодолевает плаценту и выделяется с материнским молоком.
Процессы обмена лекарства реализуются внутри печени с формированием главных метаболических компонентов: обладающий выраженной активностью карбамазепин-10,11-эпоксид, а также не имеющий активности конъюгат и глюкуроновая кислота. При обменных процессах формируется обладающий активностью метаболический элемент – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, который может индуцировать собственный обмен.
Экскреция в основном реализуется вместе с мочой; некоторая часть выводится с фекалиями.
[10]
Использование Финлепсина во время беременности
Использовать карбамазепин у беременных с эпилепсией требуется максимально осторожно. При тестировании на животных введение лекарства внутрь приводило к возникновению дефектов.
В случаях, когда беременеет женщина, принимающая карбамазепин (либо планирует зачатие или при уже имеющейся беременности возникла потребность в использовании ЛС), нужно внимательно оценить вероятную пользу от введения вещества и сравнить её с возможными последствиями (более всего это относится к 1-ому триместру).
Пребывающим в подходящем для зачатия возрасте женщинам рекомендуется по возможности использовать карбамазепин в монотерапии.
Нужно вводить минимальные дающие результат порции ЛС и отслеживать плазменные показатели карбамазепина.
Женщинам нужно сообщать об увеличении вероятности появления врождённых аномалий и проводить для них пренатальные скрининги.
Эффективное антиконвульсивное лечение нельзя прерывать при вынашивании, поскольку при обострении патологии может возникнуть угроза и для пациентки, и для плода.
Во время беременности у женщины может отмечаться дефицит B9-витамина. Антиконвульсанты могут потенцировать этот дефицит, из-за чего нужно дополнительно назначать данный элемент для приёма в указанный период.
Чтобы предотвратить расстройства кровосвёртывания у новорожденных, женщинам (во время последних недель вынашивания) и новорожденным младенцам нужно применять К1-витамин.
Существует информация относительно появления судорог либо подавления дыхания у новорожденных младенцев, а кроме того о поносе, рвоте либо слабом аппетите, причиной которых может являться именно карбамазепин.
Карбамазепин секретируется вместе с молоком для ГВ (равняется 25-60% от плазменных отметок ЛС). Нужно тщательно оценить пользу и возможные последствия от использования лекарства при ГВ. Кормление грудью параллельно с приёмом карбамазепина допускается исключительно при условии, что грудничка контролируют на предмет возможного появления побочных симптомов (к примеру, аллергических эпидермальных проявлений или усиленной сонливости).
Противопоказания
- сильная чувствительность в отношении элементов медикамента либо трицикликов;
- расстройства кроветворных процессов внутри костного мозга;
- перемежающая порфирия в активной фазе;
- АВ-блокада;
- комбинация с ИМАО либо литиевыми веществами.
С большой осторожностью используется у лиц с ХСН декомпенсированного характера, расстройствами почечной/печеночной функции, дилюционной гипонатриемией, подавлением кроветворения в области костного мозга, гиперплазией простаты, алкоголизмом в активной фазе и увеличенными значениями ВГД, а кроме этого вместе с применением иных ЛС и у пожилых людей.
[11]
Побочные действия Финлепсина
Зачастую побочные симптомы при введении медикамента появляются в связи с превышением порции либо существенным варьированием показателей действующего компонента внутри организма.
В основном наблюдаются нарушения, связанные с функцией НС: атаксия, головные боли, системная слабость, головокружение, сонливость и проч.
Могут возникать признаки аллергии, среди которых эритродермия, крапивница, эпидермальная сыпь и проч.
Среди кроветворных расстройств: эозинофилия, лимфоаденопатия, тромбоцито- или лейкопения, а также лейкоцитоз.
Есть риск развития проблем в деятельности ЖКТ: ксеростомия, рвота, обстипация, тошнота, понос, а также увеличение действия внутрипеченочных трансаминаз и ГГТ.
Возможно появление поражений, затрагивающих метаболические процессы и эндокринную функцию: задержка воды, рвота, отёк, увеличение веса, гипонатриемия и проч.
Есть вероятность возникновения нарушений в работе урогенитальной системы, ССС, ОДА, а также органов чувств.
Способ применения и дозы
Медикамент назначают для перорального применения, без привязки к приёму пищи.
Во время эпилепсии Финлепсин используется как монотерапия. В случаях, когда его присоединяют к противоэпилептическому лечению, это осуществляется постепенно, со строгим отслеживанием дозировок. При пропуске таблетки её необходимо принимать сразу же после того, как об этом вспомнили (но приём 2-ной дозировки запрещён).
Сначала медикамент употребляют в порции 0,2-0,4 г за день. После этого может выполняться постепенное повышение порции, чтобы получить оптимальный результат. Размер поддерживающей дозировки за сутки равен 0,8-1,2 г (эту дозировку разделяют на 1-3 употребления). За день можно вводить не более 1600-2000 мг лекарственного вещества.
Подбор дозировки для ребёнка определяется его возрастом. При этом, если он не может проглотить таблетку целиком, её позволено измельчить, разжевать или растворить в небольшом количестве воды.
Для возраста 1-5 лет применяют порцию 0,1-0,2 г, с постепенным её повышением для получения оптимального эффекта.
Лицам 6-10-летнего возраста необходима дневная дозировка 0,2 г, а в дальнейшем её тоже постепенно увеличивают.
Ребёнку 11-15-ти лет сначала следует принимать по 0,1-0,3 г медикамента. Далее порцию постепенно повышают на 0,1 г до развития требуемого терапевтического воздействия.
Размеры средних поддерживающих дозировок за день:
- 1-5-летний возраст – 0,2-0,4 г;
- 6-10-летний возраст – в диапазоне 0,4-0,6 г;
- 11-15-летний возраст – по 0,6-1 г (разделять на несколько употреблений).
Продолжительность лечебного цикла напрямую определяется персональными особенностями больного и врачебными показаниями. При любых ситуациях принимать решение относительно схемы лечения должен лечащий доктор. Зачастую вариант с уменьшением порции либо отменой медикамента начинают рассматривать, когда у пациента не наблюдается приступов на протяжении 2-3-годичного периода.
При отмене терапии должно выполняться постепенное уменьшение дозировки, которое длится 1-2 года; при этом нужно постоянно отслеживать показатели ЭЭГ. У ребёнка необходимо принимать во внимание также повышающийся возраст и вес.
При лечении иных расстройств размер порции и продолжительность введения ЛС подбирает доктор, с учётом персональных особенностей больного и выраженности болезни.
[12]
Передозировка
Отравление Финлепсином приводит к развитию разных признаков, связанных с расстройствами деятельности ССС, НС, а кроме того органов чувств, респираторной системы и системных отклонений. При этом возникает дезориентация, галлюцинации, подавление работы ЦНС, зрительная затуманенность, возбуждение, кома и сонливость. Помимо этого обморок, тахикардия, легочная отёчность, нарушение показателей АД, тошнота, проблемы с дыханием, задержка мочеиспускания, рвота и проч.
Выявлено, что у лекарства нет антидота, поэтому выполняются поддерживающие действия, зависящие от развившихся проявлений. При сложных нарушениях пациента отправляют в стационар.
[13], [14], [15]
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинация медикамента и веществ, замедляющих действие CYP3А4, приводит к увеличению плазменного уровня карбамазепина и появлению отрицательных признаков. Использование вместе с индукторами активности CYP3А4 обычно повышает скорость обменных процессов карбамазепина, уменьшая его показатели и лекарственное влияние.
Введение вместе с дилтиаземом, вилоксазином, флувоксамином, а кроме этого верапамилом, ацетазоламидом, фелодипином, циметидином и декстропропоксифеном, а также дезипрамином, даназолом, никотинамидом, макролидами (тролеандромицин, эритромицин с кларитромицином и джозамицин) и отдельными азолами (кетоконазол вместе с итраконазолом и флуконазолом) может существенно увеличить показатели карбамазепина.
Подобный эффект наблюдается и при использовании изониазида, грейпфрутового сока, лоратадина с терфенадином, средств, замедляющих действие протеазы вируса, и пропоксифена. В таких случаях нужно изменять размер порции и следить за плазменными значениями лекарства.
Взаимное увеличение либо снижение терапевтических показателей отмечается при сочетании с фелбаматом.
К уменьшению уровня карбамазепина могут приводить теофиллин, вальпромид и фенобарбитал с клоназепамом, а помимо этого примидон, цисплатин, окскарбазепин с вальпроевой кислотой, метсуксимид, доксорубицин вместе с фенитоином, а кроме этого рифампицин с фенсуксимидом и некоторые растительные ЛС, в составе которых есть обыкновенный зверобой.
Медикамент понижает плазменные значения алпразолама, галоперидола, циклоспорина с клобазамом, тетрациклина, примидона с клоназепамом, вальпроевой кислоты с этосуксимидом и принимаемых внутрь лекарств, которые содержат в составе прогестерон с эстрогеном.
Определено, что тетрациклины снижают терапевтическую активность карбамазепина.
Введение в комбинации с парацетамолом повышает вероятность развития токсического влияния в отношении печени, вместе с этим ослабляя лекарственное воздействие.
Комбинирование с пимозидом, галоперидолом, мапротилином, фенотиазинами и трицикликами, а также с клозапином, тиоксантенами и молиндоном потенцирует подавляющий эффект относительно НС, снижая антиконвульсивное влияние Финлепсина.
[16], [17], [18]
Источник